Neste post iremos falar de uma classe de medicamentos conhecidos, popularmente, como calmantes e, tecnicamente são chamados de Ansiolíticos.

Mas, antes de entrarmos na classe de drogas, vamos ver um pouco sobre este transtorno a que estas drogas são indicadas. Estamos falando da chamada ANSIEDADE.

A ansiedade é uma emoção normal do ser humano, semelhante ao medo. É um sentimento desagradável de apreensão ou nervosismo provocado pela percepção de um perigo potencial ou real que ameaça a segurança do indivíduo.

A ansiedade leve é um estado de percepção aumentada dos fatores externos em resposta a circunstâncias do dia-a-dia. Este tipo de ansiedade pode ser útil, motivando o indivíduo a agir de modo sensato e adaptativo em determinadas situações. A ansiedade leve pode também ser considerada como ansiedade normal.

O transtorno de ansiedade é considerado quando as respostas de um indivíduo a situações de estresse são anormais ou irracionais e, trazem danos ao seu funcionamento diário normal.

Os tipos mais comuns de transtornos de ansiedade são: ansiedade generalizada, transtorno do pânico, fobias e transtorno obsessivo-compulsivo.

O transtorno de ansiedade generalizada é descrito como preocupações excessivas ou irreais sobre dois ou mais aspectos da vida diária por um período de seis meses ou mais. Os sintomas são psicológicos (tensão, medo, dificuldade de concentração, apreensão) e físicos (taquicardia, tremores, sudorese e desconforto gastrintestinal).

O transtorno do pânico surge como uma série de crises agudas de ansiedade, envolvendo medo intenso e aterrorizante. Os ataques não são provocados por situações geradoras de ansiedade, como ocorre nas fobias. São inicialmente espontâneos, mas ao longo do curso da doença podem estar associados a situações especìficas. Os sintomas incluem dispnéia, tonturas, taquicardia, tremores, sensação de sufocamento, ausência de sensações, sudorese e dor no peito. Há geralmente uma sensação de desgraça eminente ou medo da perda do controle.

As fobias representam um medo irracional de um objeto, atividade ou situação específica, os quais são reconhecidos pelo paciente, que também admite a irracionalidade da situação. O medo é persistente e, o paciente procura evitar estas situações.

O transtorno obsessivo-compulsivo caracteriza-se por obsessões ou compulsões recorrentes que causam angústia significativa e interferem com as responsabilidades profissionais, atividades sociais e relacionamentos normais do indivíduo.

A ansiedade é um componente de diversas doenças clínicas envolvendo os sistemas cardiovascular, pulmonar, digestório e endócrino. Ela tambem é um sintoma importante de transtornos psiquiátricos como esquizofrenia, mania, depressão, demência e abuso de substâncias.

Bem, como já vimos os diversos transtornos de ansiedade, vamos partir para as drogas utilizadas para o controle dos sintomas apresentados.

Os principais grupos de drogas utilizados como calmantes são:

1- Benzodiazepínicos
2- Agonistas dos receptores 5-HT1A

1- Benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos (BZD) são as drogas mais utilizadas, pois são consistentemente eficazes, têm menor chance de interagir com outros fármacos ou provocar intoxicação. Além disso, tem menor potencial de desenvolver dependência, quando comparado a outros ansiolíticos.

Os BZD reduzem a ansiedade através da estimulação de um neurotransmissor inibitório chamado ácido gama-aminobutírico (GABA), melhorando os sintomas de distúrbios do sono, tremores e tensão muscular.

Quanto ao tempo de duração da ação dos BZD, eles podem ser divididos em:

– BZD de ação ultracurta: midazolam, triazolam, zolpidem
– BZD de ação curta: lorazepam, oxazepam, termazepam, lormetazepam
– BZD de ação média: alprazolam, nitrazepam
– BZD de ação prolongada: diazepam, clordiazepóxido, flurazepam, clonazepam

Efeitos indesejáveis

Estes efeitos podem ser divididos em:

  1. Toxicidade aguda (imediata)
  2. Efeitos colaterais durante o uso terapêutico
  3. Tolerância e Dependência

1- Toxicidade aguda

Os BZD em sobredosagem aguda são consideravelmente menos perigosos do que outras drogas ansiolíticas. Como estes fármacos são frequentemente utilizados em tentativas de suicídio, essa propriedade constitui uma importante vantagem.
Os BZD em doses excessivas causam sono prolongado, sem depressão grave da respiração ou da função cardiovascular.
Entretanto, na presença de outros depressores do sistema nervoso central, por exemplo o álcool, os BZD podem causar depressão respiratória grave e fatal.

2- Efeitos colaterais durante o uso terapêutico

Os principais efeitos colaterias dos BZD consistem em sonolência, confusão, amnésia e comprometimento da coordenação, que afeta consideravelmente as habilidades manuais.

3- Tolerância e Dependência

Ocorre tolerância (aumento gradual da dose necessária para produzir o efeito desejado) com todos os BZD, bem como dependência, a qual é a principal desvantagem.
Apesar das declarações iniciais que os BZD não produzem dependência, em indivíduos normais e pacientes com ansiedade, a interrupção do tratamento com estes fármacos depois de várias semanas ou meses, provoca aumento dos sintomas de ansiedade, acompanhado de tremores e vertigens.
Os BZD de ação mais curta provocam sintomas de abstinências mais abruptos.

ANTAGONISTA (corta o efeito) DOS BENZODIAZEPÍNICOS

O antagonista dos receptores de BZD mais conhecido é o flumazenil.
O flumazenil é utilizado principalmente para reverter a ação sedativa dos BZD administrados durante a anestesia, bem como no tratamento de intoxicação aguda por estes fármacos.

2- Agonistas dos receptores 5-HT1A

Além das vias do GABA, muitos outros neurotransmissores foram implicados na ansiedade e nos distúrbios do pânico, dentre eles a serotonina (5-HT), a noradrenalina e as endorfinas (substâncias muito relacionadas a diminuição da dor e aumento da sensação de prazer no sistema nervoso central).

A importância da 5-HT reflete-se no uso clínico da buspirona, um potente estimulante dos receptores da serotonina do tipo 5-HT1A, e utlizada no tratamento da ansiedade.

Outros fármacos pertencentes a esta classe são a ipsapirona e a gepirona.

Ainda não foi esclarecido como funcionam exatamente estes fármacos ansiolíticos, ou seja, como eles reduzem a ansiedade.

São necessários dias ou semanas para que estes ansiolíticos produzam os seus efeitos ansiolíticos no indivíduo, sugerindo um mecanismo de ação indireto mais complexo.

Seus principais efeitos colaterais consistem em náusea, vertigem, cefaléia e inquietação que geralmente parecem ser menos incomôdos do que os efeitos colaterais dos BZD.

Abraços medicinais.

Crédito da imagem:

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