Broncodilatadores são fármacos utilizados ​​para ajudar a melhorar o fluxo de ar para os pulmões.

Eles agem no sentido de aliviar sintomas, como falta de ar durante os ataques de asma, relaxando o músculo liso que circunda as vias aéreas.

Isso permite que as vias aéreas se abram, fazendo com que mais ar circule nos pulmões.

Além de serem eficazes na asma, eles também ajudam a melhorar a respiração de pacientes com doenças pulmonares, como bronquite, enfisema, pneumonia e bronquiolite em crianças pequenas.

Os medicamentos broncodilatadores pertencem a três grupos principais: agonistas beta-2 (ação curta e longa), as xantinas e os antagonistas dos receptores muscarínicos.

O grupo mais comum de broncodilatadores é os agonistas beta-2, que são usados ​​principalmente em pacientes com asma, para dilatar o músculo liso que circunda as vias aéreas, visando ativar receptores específicos. Os agonistas beta de ação curta atuam para fornecer alívio agudo, imediato e a diminuição dos sintomas.

Agonistas Beta-2

É um grupo de drogas formuladas para ativarem receptores especiais, chamados receptores beta-2, localizados predominantemente no músculo liso e na mucosa nos pulmões.

Elas também atuam em células chamadas mastócitos para impedir a liberação de substâncias que desempenham um papel importante na asma.

Além disso, essas drogas podem ajudar a fluidificar o muco presente nos pulmões.

Assim, a medida que as vias aéreas se dilatam, qualquer muco presente pode se mover mais livremente, podendo ser retirado das vias aéreas através da tosse.

Existem duas categorias de agonistas beta 2 usados ​​na asma:

1- Drogas de ação curta/intermediária:

– Drogas: Salbutamol, Isoproterenol, Albuterol, Metaproterenol e Terbutalina

Geralmente, são administrados por meio de dispositivos a fim  de administra-los diretamente nos pulmões (por exemplo, sopros, nebulizadores, inalador).

Eles atuam dentro de 30 minutos e duram cerca de 4-6 horas. E, são freqüentemente usados ​​conforme necessário, para controlar os sintomas.

São agentes de ação rápida, aliviando os sintomas de asma abrindo as vias aéreas.

Eles permanecem agentes de primeira linha para o alívio de sintomas agudos e podem ser eficazes para a asma induzida por alérgenos.

Deve-se ter cuidado para garantir que os agonistas beta sejam combinados com outros tipos de tratamento para fornecer o melhor controle de sua doença e sintomas, a longo prazo.

Eles apenas agem de forma aguda e não possuem ações sustentadas em outros fatores envolvidos em doenças como inflamação das vias aéreas, edema e secreção da mucosa.

O aumento do uso de agonistas beta é um sinal de asma instável, que precisa ser melhor controlado.

Se você precisa usar agonista beta de ação curta mais de 2-3 vezes por semana, você deve procurar seu médico.

2- Drogas de ação longa:

– Drogas: Salmeterol e Formoterol 

Geralmente, são inalados através do nariz e da boca e seus efeitos duram cerca de 12 horas.

Esses medicamentos são melhorados constantemente, a fim de fornecer o melhor controle de sintomas e podem ser usados ​​em conjunto com os glicocorticóides para fornecer controle adicional.

Você pode tomar beta agonistas através de diferentes sistemas de administração, variando de inaladores com dosadores, nebulizadores, líquidos orais e comprimidos para inaladores de pó seco.

A via de administração desempenha um papel importante na intensidade dos efeitos destes fármacos.

Xantinas

As principais drogas são: teofilina, aminofilina, teobromina e cafeína.

A aminofilina é um derivado da teofilina.

A teofilina tem uma ação dilatória comprovada nas vias aéreas, embora seja menos eficaz em comparação com os agonistas beta-2.

Vários estudos mostraram que a teofilina é eficaz para aliviar o ataque agudo e no tratamento de asma crônica. As ações adicionais para dilatar as vias aéreas parecem estar implicadas, já que a teofilina tem efeitos nos estágios posteriores da asma.

As xantinas são mais utilizadas em casos de obstrução severa das vias aéreas, incluindo casos de asma aguda, E também no tratamento de manutenção de asma grave e doenças pulmonares, como bronquite e enfisema pulmonar.

O mecanismo exato pelo qual as xantinas produzem efeitos em pacientes asmáticos ainda não está claro.

Sugere-se que elas induzam o relaxamento do músculo liso, através da inibição de uma substância chamada fosfodiesterase.

Isso permite um aumento da AMPc, uma substância que atua para diminuir os efeitos inflamatórios que ocorrem nos últimos estágios da asma.

Nota-se que as xantinas também têm ações em outros sistemas corporais, incluindo: sistema nervoso central, coração e vasos principais e rins.

Essas ações em outros sistemas resultam em muitos dos efeitos colaterais destas drogas.

Elas têm um efeito estimulante no sistema nervoso central, resultando em aumento do estado de alerta, tremor e nervosismo.

Todas as xantinas também exibem um efeito estimulante no coração, causando dilatação dos vasos sanguíneos.

Elas também podem atuar sobre o rim para aumentar a produção e fluxo de urina.

Esses fármacos só são eficazes se a causa dos sintomas for devido à contração muscular lisa e à constrição das vias aéreas.

A maioria das xantina são administradas por via oral, por meio de preparações de liberação lenta.

Aminofilina também pode ser administrada através da via endovenosa como uma infusão lenta, especialmente em casos de emergencia, com um ataque de asma agudo e sustentado (também conhecido como estado asmático).

Em geral, a teofilina é utilizada como droga de segunda linha no tratamento de asma, muitas vezes em associação com os antiinflamatórios esteroides (AIEs)  e outros medicamentos anti-asmáticos, em pacientes cuja asma não é adequadamente controlada por outros broncodilatadores.

Antagonistas de receptores muscarínicos

Os antagonistas dos receptores muscarínicos são um grupo de broncodilatadores cujo principal fármaco é o ipratropio.

Antagonistas são substâncias que se ligam em receptores e, os bloqueiam, impedindo que eles produzam os seus efeitos.

Há terminações nervosas sensoriais presentes no revestimento das vias aéreas que quando são ativadas, induzem a constrição e o estreitamento das vias aéreas.

Os antagonistas dos receptores muscarínicos atuam para relaxar a constrição das vias aéreas devido à ativação desses nervos por meio da estimulação do sistema parassimpático.

Esta classe de fármaco demonstrou ser, particularmente, eficaz em asma irritativa alérgica.

Como o próprio nome sugere, os antagonistas dos receptores muscarínicos atuam para bloquear os receptores muscarínicos, mas não discriminam os diferentes tipos.

Eles podem ajudar a diminuir a secreção de muco e podem aumentar a habilidade do pulmão para limpar as secreções das vias aéreas.

Os antagonistas dos receptores muscarínicos são administrados por meio de sistemas de administração inalados, (por exemplo, através do nariz) porque não são bem absorvidos por via oral.

O seu efeito máximo ocorre cerca de 30 minutos após a sua administração, mantendo seus efeitos cerca de 3-5 horas.

Muitas vezes, esses medicamentos são usados ​​em associação com os agonistas beta-2 a fim de aumentar o efeito broncodilatador, devido eles agirem por maneiras diferentes.

O ipratopio também pode ser usado para dilatar as vias aéreas em pacientes com bronquite crônica e para tratar o espasmo das vias aéreas precipitado por antagonistas beta-2 (por exemplo o propranolol).

Verificou-se ser tão eficaz quanto os agonistas beta-2 inalados no tratamento de doença pulmonar estável.

Esses medicamentos são freqüentemente empregados no tratamento de manutenção de pacientes com doença pulmonar, como bronquite.

Eficácia do uso de broncodilatadores

Para garantir o controle eficaz da doença, existem diferentes fatores que devem ser abordados:

1- Gravidade da asma

Para determinar a gravidade de doenças como a asma, deve-se levar em consideração alguns problemas, tais como como os sintomas apresentados pelo paciente, a sua frequência, o número de ataques agudos e hospitalizações, os efeitos que a asma tem na vida quotidiana, a frequência do uso de broncodilatador e resultados dos testes de função pulmonar.

Os principais objetivos da gestão da asma são o bom controle de longo prazo.

As características que sugerem um bom controle de longo prazo incluem:

– Capacidade de realizar atividades de vida diária sem muito incomodo e bom desempenho na realização de exercícios,

– Bom controle dos sintomas com a utilização dos medicamentos e uso mínimo de broncodilatadores.

– Numero reduzido de hospitalizações devido a crise asmática.

2- Via de administração

A inalação é a via preferida de administração de fármaco para pacientes com asma e outras doenças pulmonares.

Isso oferece a maior e mais rápida deposição de drogas diretamente nos pulmões, resultando na menor dose efetiva e os menores efeitos colaterais.

Os medicamentos inalados podem ser administrados por meio de nebulizadores, inaladores de dose calibrada ou inaladores de pó seco.

Para a administração mais eficaz de medicamentos inalatórios, é necessário uma técnica correta ao usar estes dispositivos.

A maioria dos casos de asma responde bem aos antiinflamatórios esteróides e aos agonistas beta-2 inalados, utilizados conforme necessário.

Os agonistas beta-2 foram comprovados como sendo os agentes mais eficazes e de ação rápida que atuam para dilatar as vias aéreas imediatamente, para o tratamento da asma.

O aumento do uso da terapia broncodilatadora deve servir como alerta na avaliação do gerenciamento atual da doença, pois isso pode indicar que não foi atingido o controle mais eficaz da doença.

Mascara de nebulização. Fonte: http://br.freepik.com/fotos-gratis/mascara-de-nebulizacao_19017.htm#term=asma&page=1&position=15

Inalador. Fonte: http://br.freepik.com/fotos-gratis/asma-inalador_578510.htm#term=asma&page=1&position=19

Efeitos colaterais associados ao tratamento com broncodilatadores

Agonistas beta-2

Um dos efeitos colaterais mais comumente relatado pelos pacientes é nervosismo. Este efeito é mais pronunciado após a administração oral, em comparação com a administração por inalação.

Outro efeito adverso muito associado aos agonistas beta-2 relaciona-se com a estimulação de outros receptores beta presentes no organismo, como os do coração, causando aumento da freqüência cardíaca.

Além disso, muitas pessoas apresentam tremores intensos, e isso é devido a estimulação de receptores beta na musculatura esquelética.

Algumas pessoas também podem se sentir um pouco mais hiperativas e excitadas.

Efeitos colaterais menos comuns incluem aumento dos níveis de glicose no sangue, alteração nos eletrólitos, como o potássio e, dor de estômago ou dificuldade em dormir.

Xantinas

Devido ao fato de que as xantinas também têm ações em outros sistemas corporais (sistema nervoso central, coração, vasos sanguíneos e rins), efeitos colaterais comuns incluem náuseas e vômitos, diarréia, dores de cabeça, freqüência cardíaca aumentada ou irregular, cãibras musculares, hiperatividade e/ou nervosismo e aumento do risco de convulsões.

Antagonistas do receptor muscarínico

Os efeitos colaterais associados a esses medicamentos são menores que os das classes anteriores.

Os efeitos mais comuns incluem dores de cabeça, náuseas, boca e garganta secas, constipação intestinal, dificuldade em urinar e visão turva (borrada).

Todos estes efeitos são produzidos pelo bloqueio dos receptores muscarínicos em outras partes do organismo.

Interações dos broncodilatadores com outros medicamentos

Agonistas beta-2

Se esses medicamentos são combinados com outras drogas que estimulam o sistema nervoso (efedrina, fenilefrina, pseudoefedrina), pode resultar em estimulação excessiva e efeitos indesejáveis, incluindo: tremores, nervosismo, dor de cabeça e aumento da freqüência cardíaca.

Em doses mais elevadas, os agonistas beta-2 podem causar efeitos colaterais metabólicos, incluindo baixos níveis de potássio e altos níveis de glicose.

Se utilizados com outras drogas que afetam os níveis de potássio (tipos específicos de medicamentos antihipertensivos, como os diuréticos), estes níveis devem ser monitorados.

Se a pessoa for diabética, um monitoramento rigoroso da glicose no sangue deve ser empregado ao utilizar estes medicamentos.

Antagonistas do receptor muscarínico

Se estes medicamentos são administrados com outros fármacos que também têm efeitos semelhantes no sistema nervoso (anticolinesterásicos, cisaprida), o risco de efeitos colaterais é muito aumentado.

Estas combinações devem ser evitadas, e se tal combinação for necessária, há a necessidade de monitoramento médico e a dose de medicamento administrado pode precisar ser reduzida. 

Xantinas

Devido ao fato de que as xantinas podem aumentar a probabilidade de gerar convulsão, outras drogas que tenham este efeito devem ser evitadas, tais como alguns antidepressivos (inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos).

Fonte:

https://www.myvmc.com/treatments/bronchodilators/

Crédito da Imagem:

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