Olá pessoal!!!!

Neste post iremos falar dos analgésicos opiódes…

Esta classe de medicamentos é utilizada para controle de dor de intensidade elevada, tal como a dor do câncer. Além desta utilização, estas drogas também são utilizadas como pré-anestésicos, antidiarréicos, para diminuir a tosse e para cólicas biliar, renal ou uretral.

Além destas utlizações terapêuticas, estas drogas costumam ser utlizadas abusivamente, numa quantidade não recomendada. Este fato se dá devido a grande sensação de prazer e bem-estar que elas provocam no usuário, por isso há muitas pessoas dependentes desta classe de drogas.

Para entendermos a ação desta classe de drogas no controle da dor, iremos discutir um pouco sobre o processo da dor.

Uma das definições da dor é uma experiência de sensação desagradável e emocional com lesão de tecidos do nosso organismo. A percepção da dor é altamente subjetiva e influenciada por fatores comportamentais, fisiológicos, sensoriais e emocionais.

Levando em conta a duração, a dor pode ser descrita como aguda (curta duração) e crônica (longa duração).

A dor aguda é decorrente de lesão recente nos tecidos do corpo e a sua intensidade é proporcional à extensão dessa lesão. A intensidade diminui conforme o estímulo e removido ou o tecido é reparado.

A dor crônica persiste por mais de 6 meses além do tempo esperado de resolução da condição clínica que motivou a ocorrência da dor.

As vias de transmissão dolorosa do local de injúria até o sistema nervoso central (cérebro), não foram totalmente esclarecidas.

Para iniciar a sensação da dor é necessário o estímulo dos receptores (proteínas responsáveis por captar ulgum sinal e transmiti-lo para dentro das células) de dor, presentes no local da lesão. A estimulação destes receptores gera estímulos nervosos, os quais são conduzidos até o cérebro.

Chegando estes estímulos no cérebro, ele será responsável por interpretar estas infomações e mandar a resposta dolorosa. Logo, a dor que sentimos nada mais é do que uma resposta do cérebro mediante uma informação de lesão em algum local do nosso organismo.

No cérebro há uma série de receptores que medeiam a dor.

Estes receptores são conhecidos como receptores opióides e a sua estimulação pelas substâncias chamadas opióides bloqueia a sensação de dor.

Para visualizarmos a ação destas substâncias imagine-se com um sapato apertado… Dói né? Mas, passando o tempo temos a sensação de que a dor está diminuindo e, até pensamos que “o pé se acostumou”… Na realidade, o que faz esta sensação de “costume do pé” são as substâncias opióides sendo liberadas no cérebro e estimulando os receptores opióides. Desta maneira, o nosso corpo faz com que diminua a dor.

Pesquisa-se produção de analgésicos opióides que ajam mais em determinados tipos de receptores, a fim de maximizar o efeito analgésico e minimizar os efeitos colaterais, como a dependência a estas substâncias.

O termo opióide foi utilizado para se referir as drogas derivadas do ópio, como heroína e morfina. Entretanto, descobriu-se que muitos outros analgésicos não relacionados com a morfina atuam nos mesmos receptores cerebrais que os opióides.

A maneira de agir destas drogas é estimulando estes receptores opióides presentes no cérebro para aumentar a sensação de analgesia (perda ou ausencia de sensibilidade dolorosa). E, as drogas que estimulam determinados receptores no organismo são chamadas, tecnicamente, de agonistas.

Os analgésicos opióides podem ser subdivididos de acordo com a sua capacidade de ativar, total ou parcialmente, os receptores opióides:

– Agonistas totais: morfina, codeína, oximorfona, dextropropoxifeno, metadona, petidina, meperidina, etorfina, fentanil e sufentanil.
– Agonistas parciais: pentazocina, nalbufina, nalorfina e buprenorfina.

Efeitos dos analgésicos opióides

– analgesia: estes fármacos mostram-se eficazes na maioria dos tipos de dor aguda e crônica. Este efeito é devido ao estímulo dos receptores opióides no SNC.

– euforia: este efeito é relatado como uma vigorosa sensação de contentamento e bem-estar. Trata-se de um importante componente de seu efeito analgésico, visto que a agitação e ansiedade associadas a qualquer doença ou lesão dolorosas são assim reduzidas. Entretanto, este efeito está muito relacionado com o desenvolvimento da dependência química a estes fármacos.

– depressão respiratória: resultante de um aumento da pressão de CO2 (gás carbônico) arterial. Este efeito está relacionado a uma redução na sensibilidade do centro respiratório à pressão de CO2.

– depressão do reflexo da tosse: o mecanismo para este efeito não foi elucidado, e não se relaciona com as ações analgésicas e depressoras da respiração dos opióides. A codeína é o fármaco com maior efeito de supressão da tosse, sendo utilizado em medicamentos para o combate da tosse.

– náusea e vômito: este efeito é devido a estimulação de um local no cérebro, chamada zona de gatilho quimiorreceptora (ZGQ), a qual é uma região onde muitos estímulos químicos podem desencadear vômito.

– Constrição pupilar (diminuição das pupilas): causada pela estimulação do núcleo oculomotor. As pupilas puntiformes (em forma de ponto) constituem uma importante característica diagnóstica na superdosagem de opióides, visto que as outras drogas causam dilatação pupilar, além de coma e depressão respiratória.

– constipação intestinal: efeito devido ao estimulo dos receptores opióides no trato gastrintestinal.

– liberação de histamina: esta liberação de histamina pode causar efeitos locais e corpóreos generalizados. No local de injeção pode ser observado urticária e prurido. E, como efeitos sistêmicos, podemos observar broncoconstrição e hipotensão, devido a vasodilatação.

– a diminuição do efeito analgésico diminui rapidamente com o uso crônico destes fármacos. Devido a este fato, a dose destas drogas tem que ser aumentadas continuamente, a fim de manter este efeito.

– dependência: estes fármacos tem grande capacidade de desenvolver dependência física (associada a sindrome de abstinência e que parece estar relacionada com a diminuição do efeito) e dependência psicológica (desejo mórbido pela droga).

Espero que tenham gostado.

Abraços medicinais.

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